商品名称：忾林通用名称：法罗培南钠颗粒英文名称：FaropenemSodiumGranules汉语拼音：FaluopeinannaKeli本品活性成分为法罗培南钠。其化学名称：(5R.6S)-6-[(1R)-羟基乙基]-7-氧代-3-[(2R)-四氢呋喃-2-基]-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧-2-羧酸单钠二培半水化合物。化学结构式：分子式：C12H14NNaO5S.2.5H2O分子量：.34本品为类白至微黄色颗粒本品为颗粒剂，主要用于对法罗培南敏感的细菌所致的儿童下列感染性疾病的治疗。1.儿童患者本品适用于对法罗培南敏感的葡萄球菌属.链球菌属.肺炎球菌属.肠球菌属.卡他莫拉氏菌.大肠杆菌.枸橼酸杆菌.克雷伯氏杆菌.奇异变形杆菌.流感嗜血杆菌及百日咳菌引起的儿童下例感染性疾病的治疗：浅表皮肤及皮肤组织感染.深层皮肤及皮肤组织感染.淋巴结炎.慢性皮肤化脓性疾病.咽喉炎.扁桃体炎.急性支气管炎.肺炎.膀胱炎.肾盂肾炎.中耳炎.鼻窦炎.牙周组织.牙周炎.鄂炎.猩红热.百日咳。2.成人患者本品适用于对法罗培南敏感的葡萄球菌属.链球菌属.肺炎球菌属.肠球菌属.卡他莫拉氏菌.大肠杆菌.枸橼酸杆菌.克雷伯氏杆菌.奇异变形杆菌.流感嗜血杆菌.消化链球菌.拟杆菌.普雷沃菌.痤疮丙酸杆菌引起的成人下例感染性疾病的治疗：浅表皮肤及皮肤组织感染.深层皮肤及皮肤组织感染.淋巴管炎.慢性皮肤化脓性疾病.痤疮(伴有化脓性炎症者).外伤.烧伤及手术创伤继发性感染.乳腺炎.肛周脓肿.咽喉炎.扁桃体炎.急性支气管炎.肺炎.肺脓肿.膀胱炎.肾盂肾炎.前例腺炎(急性.慢性).附睾炎.前庭大腺炎.宫内感染.附件炎.泪囊炎.麦粒肿.睑板腺炎.角膜炎(包括角膜溃疡).外耳炎.中耳炎.鼻窦炎.牙周组织炎.冠周炎.颌骨炎。法罗培南钠研发历史法罗培南钠-本品为口服青霉烯类抗生素[青霉烯类母核]青霉烯类抗菌药物化学结构是由青霉素母核与头孢菌素母核合成而成的，目前在临床应用中仅唯一的单例抗生素摘要1：青霉烯类抗菌药物青霉烯类抗菌药物目前在临床应用中仅只有唯一一个口服品种法罗培南，法罗培南为广普抗菌类抗菌药物，口服法罗培南对不动杆菌、铜绿假单胞菌抗菌活性差。法罗培南对超广谱β-内酰胺酶等多数β-内酰胺酶稳定，碳青霉烯类抗菌药物目前在临床应用中为注射用抗菌药物，青霉烯类：青霉烯类是属于非典型β内酰胺类，唯有的单例口服剂型类法罗培南钠碳青霉烯类：碳青霉烯类是属于非典型β内酰胺类，注射用亚胺培南，美罗培南等全为注射用抗菌药物

革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、ESBL肠杆菌临床治疗

年度Mohnarin病原菌检出分布构成比率

革兰氏阴性菌感染占比高71%大肠和肺克又上革兰氏阴性菌的主要细菌在明确致病菌的前提下，有三分之一的感染和这两种细菌感染有关系的年9月到年5月，临床分离细菌共株法罗培南和其他抗生素对临床人体样本中分离的株厌氧菌体外抗菌活性比较G-包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、黏质沙雷菌、黄杆菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、变形杆菌30株、洋葱假单胞菌、产碱杆菌、其他：ESBL在大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的检出率分别为35.8%和30.0%观察年1月—年5月临床分离株革兰阴性杆菌对法罗培南的耐药率临床分离的株革兰阴性杆菌，无论产ESBL株、产AmpC株还是双产酶株对法罗培南的耐药率均明显低于亚胺培南、头孢哌酮舒巴坦钠、左氧氟沙星等抗生素观察年1月～年5月临床分离株革兰阴性杆菌对法罗培南(FRP)的耐药率,并和其它18种抗生素进行比较。方法　采用超广谱β2内酰胺酶(ESBLs)确认试验检测,头孢西丁三维试验检测AmpC酶。法罗培南用肉汤稀释法测定以美罗培南MICμg/ml为耐药判读标准,其它抗生素的药敏试验用KB法。结果　法罗培南对株革兰阴性杆菌的总耐药率14.6%,明显低于其它抗生素(P0.05);对产ESBL株、双产酶株的耐药率分别为12.2%和15.0%,均显著低于其它抗生素(P0.05);对产诱导酶株的耐药率为3.16%,与亚胺培南和美罗培南相近(P0.05),显著低于其它抗生素(P0.01)。

张德清等，中国抗生素杂志年6月第34卷第6期

常见社区获得性肺炎感染(CAP)

SethiS等于年在新英格兰医学杂志发表研究证实细菌感染是AECOPD重要的发病机制—约50%COPD加重是由细菌感染所致54%AECOPD患者，细菌浓度显著增加87%AECOPD插管患者的支气管粘膜活检标本检出流感嗜血杆菌；而COPD稳定期和健康人群分别为33%和0%

El-SolhAliA.etal.AmJRespirCritCareMed.;:–

常见病因：细菌感染所致常见发病：肺部病情：轻中度感染常见症状：咳嗽、咳痰，有脓性痰或血痰，伴或不伴胸痛轻中度急性细菌呼吸道感染患者例治疗组(例)：法罗培南钠胶囊(法罗培南钠)1次mg/kg1日3次

王临润等.浙江预防医学.;17(2):19-20.

中文学名：肺炎链球菌别称：肺炎球菌拉丁学名：Streptococcuspneumoniae病情：轻中度感染在化脓性球菌中，肺炎链球菌的致病力仅次于金黄色葡萄球菌。不同的是，到目前为止，肺炎链球菌极少对青霉素类抗生素产生耐药性。肺炎球菌主要的致病物质是肺炎球菌溶血素及荚膜。荚膜具有抗原性，是肺炎链球菌分型的依据。此菌可引起大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎等疾病。肺炎链球菌1.PCGMIC≤2ug/mLAMPC口服，1次10-15mg/kg,1日3次ABPC静脉注射或者静脉点滴，1次30-50mg/kg，1日3-4次2.PCGMIC≥4ug/mLFRPM口服，1次10mg/kg,1日3次TBPM-PI口服，1次4-6mg/kg，1日2次CTX静脉注射或者静脉点滴，1次40mg/kg,1日3次CTRX静脉注射或者静脉点滴,1次25-60mg/kg,1日1-2次（50-60mg/kg/日）PAPM/B静脉点滴，1次20mg/kg,1日3次MEPM静脉点滴，1次20mg/kg,1日3次

JAID/JSC感染性疾病治疗指南——呼吸道感染普通协会法人日本感染疾病学会，公益协会法人日本化学治疗学会JAID/JSC感染性疾病治疗指南制定委员会

英文名称：staphylococcusaureuspneumonia常见病因：由金黄色葡萄球菌引起的肺炎常见症状：寒战、高热，体温高达39～40℃，胸痛等症状....轻中度急性细菌呼吸道感染患者例治疗组(例)：法罗培南钠胶囊(法罗培南钠)1次mg/kg1日3次

金黄色葡萄球菌肺炎是由金黄色葡萄球菌引起的急性肺化脓性炎症。常发生于有基础疾病如糖尿病、血液病、艾滋病、肝病或原有支气管肺疾病者。儿童患流感或麻疹时也易患此病。多表现为急骤起病，高热、寒战、胸痛，脓性痰。X线表现为坏死性肺炎，如肺脓肿、肺气囊肿和脓胸。若治疗不及时或不当，病死率甚高。

一项双盲Ⅲ期临床试验，n=试验开始时约61%的病人正在住院，大多数病人肺炎的严重和程度办Ⅰ—Ⅲ级(89)。在胸X光检查中，80%的病人为单侧浸润，9%胸膜渗漏。

第45届抗生素与化疗会议报告了法罗培南钠用于呼吸道感染的4项Ⅲ期临床试验结果

肺炎链球菌对大环内酯类的耐药性显著增加肺炎链球菌对头孢克罗、头孢呋辛等二代头孢的耐药率高达40%以上喹喏酮类对肺炎链球菌仍保持较高的抗菌活性法罗培南对于肺炎链球菌保持优越的抗菌活性，无相关性耐药采用CLSI()折点标准，其中：注射用青霉素对非脑脊液标本分离的肺炎链球菌的折点为S≤2mg/L，R≥8mg/L.口服青霉素对肺炎链球菌的折点为S≤0．06mg/L，R≥2mg/L王辉等，-年中国成人社区获得性呼吸道感染病原菌耐药性监测.中华结核和呼吸杂志,;35(2):-

结论：法罗培南钠治疗CAP与阿莫西林/克拉维酸具有等效性，安全性更好

对中枢神经具有高度安全性-分子结构碳青霉烯类抗生素的中枢毒性，与其C-2位侧链碱性的强弱及理化性质有关1、抗菌谱、抗菌活性相当2、法罗培南中枢神经系统及肾毒性更低3、法罗培南临床耐药菌株少，诱导细菌产生耐药倾向小4、法罗培南单例口服摘要2：临床使用青霉烯类对中枢神经具有高度安全性无任何刺激，临床使用碳青霉烯会对中枢神经产生癫痫等副作用Ⅰ期临床实验调查：n=（口服用法罗培南）成人患者平均年龄18至58岁感染状况：中度上呼吸道、泌尿道感染服用量：每次mg/kg.tid.1日3次.天数随机肾功能：正常Ⅱ期临床实验调查：n=（口服用法罗部南）儿童患者平均年龄6个月以上至2岁感染状况：中度肺炎（CAP）感染服用量：每次mg/kg.tid.1日3次.天数随机肾功能：正常

Ref：Faropenemの市販後調査成績.日本化学療法学会雑誌2;50(11):~

口服给药后法罗培南迅速吸收，达峰时间为1小时，在体内广泛分布，痰、拔牙创伤浸出液、皮肤皮下、扁桃体、上颌窦黏膜、生殖系统等均分布。法罗培南的半减期约为1小时，且与用药剂量无关。法罗培南以原形吸收，部分以原形自尿排泄，其余经肾中的脱氢肽酶-1（DHP-1）代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有发现具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。法罗培南主要经肾排泄。特殊人群：老年患者服用本品半减期会延长。肝功能不全者的半减期与正常患者无明显区别。肾功能不全者，血浆浓度有所上升且半减期有所延长。1.成人药代动力学(1)血药浓度健康成年人腔腹口服本品..mg，约1-1.4小时血药浓度达峰，分别为2.4、6.2、7.4μg/mL。半衰期约为1小时，与剂量无关。肾功能障碍患者可见血药浓度升高及半衰期延长。(2)健康成人饭后单次口服本品mg,血药浓度达峰时间比空腹给药时延长约1小时，但是血药峰浓度、半衰期及血药浓度-时间曲线下面积（AUC）基本无差异，(3)在上市后临床试验中，老年患者（66-90岁）口服本品mg，每日三资，连续给药4-8天，末次给药（饭后）的药代动力学参数与健康成年人比较，血药峰度下降，达峰时间及半衰期延长。

法罗培南可广泛用于轻、中、重度全身各类感染性疾病的治疗

本期重点介绍法罗培南钠颗粒对肺炎（CAP）的临床讲解

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